产品货号：
KFS281
中文名称：
Rapamycin
英文名称：
Rapamycin
产品规格：
10mg
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1～3天
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Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为~0.1 nM。
保存：-20℃，有效期3年。
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| 靶点 | mTOR，IC50=~0.1nM |
| CAS号 | 53123-88-9 |
| 分子式 | C51H79NO13 |
| 分子量 | 914.18 |
| 溶解性 | DMSO：20mg/mL，水＜1mg/mL |
| 组分 | 规格 |
| Rapamycin | 10mg |
| 说明书 | 1份 |
保存：-20℃，有效期3年。
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.0939mL | 5.4694mL | 10.9388mL |
| 5mM | 0.2188mL | 1.0939mL | 2.1878mL |
| 10mM | 0.1094mL | 0.5469mL | 1.0939mL |
| 体外研究 | Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1 nM，而iRap和AP21967作用时，IC50分别为~5 nM和~10 nM。Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM和1μM，而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25μM。Rapamycin(100 nM)作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。 |
| 体内研究 | 在体内，Rapamycin处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放，完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。短期Rapamycin处理，即使按最低剂量0.16mg/kg处理，强抑制p70S6K活性，与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。 Rapamycin每天按4mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。 |
| 临床实验 | Rapamycin作用于结节性硬化症(TSC)患者擦除血管纤维瘤目前处于二期研究阶段。 |
| 激酶实验 | mTOR激酶免疫印迹法测定 HEK293细胞按每孔2～2.5×105个细胞接种在12孔板上，DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05～50 nM)在37oC下处理细胞15分钟。加入血清，终浓度为20%，在37℃下处理30分钟。细胞溶解，使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant和KaleidaGraph分析数据。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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